Нивомит 20мл.

Описание

Описание
Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.
Состав
1 мл препарата содержит действующее вещество:
маропитанта цитрат – 10 мг.
Вспомогательные вещества: сульфобутиловый эфир бета-циклодекситрина натриевая соль, бензиловый спирт, лимонная кислота, гидроксид натрия, вода высокоочищенная.
Фармакологические свойства
АТС vet классификационный код: QA04 Противорвотные и противотошнотные средства. QA04AD90 Маропитант.
Маропитант представляет собой селективный антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK1), который действует путем ингибирования связывания вещества Р (Р-нейропептида семейства тахикининов в ЦНС). Вещество Р в значительных концентрациях содержится в ядрах, составляющих рвотный центр, и считается ключевым нейромедиатором, участвующим в акте рвоты. Ингибируя связывание субстанции Р в центре рвоты, маропитант эффективен против нервных и гуморальных (центральных и периферических) причин рвоты.
Эффективность маропитанта, нейтрализующего действие средств, влияющих на центральные и периферические центры рвоты, продемонстрировали экспериментальные исследования на собаках при применении апоморфина, цисплатина и сиропа ипекакуаны и кошек при применении ксилазина.
В состав препарата входит сульфобутиловый эфир бета-циклодекситрина, который связывается с охлажденным маропитантом. При нагревании препарата свойство эфира связываться с маропитантом быстро исчезает.
При однократном подкожном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигает 92 нг/мл через 0,75 часа после введения (Тmax). Период полувыведения (t1/2) составляет 8,84 часа.
При однократном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его начальная концентрация в плазме крови равна 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 9,3 л/кг, а системный клиренс — 1,5 л/ч/кг. Период полувыведения (t1/2) после введения составляет примерно 5,8 часа.
Терапевтический уровень маропитанта в плазме крови собак достигается через 1 ч после применения. Биодоступность после подкожного введения собакам составляет 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз от 0,5 до 2 мг на 1 кг массы тела.
После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела один раз в сутки собакам в течение 5 сут накопление составляет 146%. Маропитант подвергается метаболизму цитохромом Р450 (CYP) в печени. CYP2D15 и CYP3A12 идентифицированы как собачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитанта в печени.
Почечный клиренс является второстепенным путём элиминации. Менее чем 1% введенной подкожной дозы выявляется в моче в виде маропитанта или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы у собак составляет более 99%.
Фармакокинетический профиль маропитанта при однократном подкожном введении котам в дозе 1 мг на 1 кг массы тела характеризуется максимальной концентрацией (Сmах) в плазме крови около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Тmах). Период полувыведения (t1/2) составляет 16,8 часа. После однократного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела начальная концентрация маропитанта в плазме равна 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 2,3 л/кг, а системный клиренс — 0,51 л/ч/кг. Период полувыведения (t1/2) после введения составляет примерно 4,9 часа. Фармакокинетика маропитанта в организме кошек оказывает возрастное влияние: клиренс у котят выше, чем у взрослых кошек.
Концентрация маропитанта в плазме крови кошек достигает терапевтического уровня через 1 ч после введения.
Биодоступность маропитанта после подкожного введения котам составляет 91,3% — Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25-3 мг на 1 кг массы тела.
После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела один раз в сутки в течение 5 суток накопление составляет 250%. Маропитант подвергается метаболизму цитохромом Р450 (СYР) в печени. Ферменты СYР1А и СYРЗА были идентифицированы как кошачьи изоформы, участв